抗体偶联药物（ADCs）一种通过一个连接子将细胞毒性小分子药物偶联到单克隆抗体上的复合物，兼具导向（单克隆抗体）和杀伤（细胞毒性小分子药物）的作用。

图片来源：Protein Cell. 2018 Jan;9(1):33-46

作用机制

ADC的作用机制基本分为6步完成：

• 靶标识别与结合；
• ADC-靶点复合物被细胞内吞：
• ADC在溶酶体中降解；
• 释放小分子化药；
• 微管或DNA遭到破坏；
• 靶细胞凋亡。

内吞作用阶段

一般来说，正常的内吞作用可分为三个阶段：（1）芽的形成，（2）膜的弯曲和囊泡的成熟，（3）膜的断裂并释放到细胞质中。
    

内吞作用途径

多种内吞途径有重叠的方面，因此内吞的一般过程是高度灵活和复杂的。

依赖网格蛋白介导的内吞作用（CME）

图片来源：小药说药

不依赖网格蛋白介导的内吞作用---小窝介导的内吞作用、小窝蛋白非依赖性载体蛋白/GPI-富集的早期内区室（CLIC/GEEC）和巨胞饮作用

小窝介导的内吞作用

  

图片来源：小药说药

  
小窝蛋白非依赖性载体蛋白/GPI-富集的早期内区室（CLIC/GEEC）

  

图片来源：小药说药

  
巨胞饮作用


图片来源：小药说药

内吞作为其中最重要阶段之一，对药物作用的有效性有着非常重要的作用，那如何检测？LabEx给您提供成熟的检测方案

三、案例展示

探究不同时间温度和药物浓度对ADC药物内吞效率的影响，用荧光（该荧光只有在进入细胞酸性条件下，才会被激发出荧光）标记药物，流式检测药物内吞效率。

LabEx提供更多药物研发相关应用：

乐备实是国内专注于提供高质量蛋白检测以及组学分析服务的实验服务专家，自2018年成立以来，乐备实不断寻求突破，公司的服务技术平台已扩展到单细胞测序、空间多组学、流式检测、超敏电化学发光、Luminex多因子检测、抗体芯片、PCR Array、ELISA、Elispot、PLA蛋白互作、多色免疫组化、DSP空间多组学等30多个，建立起了一套涵盖基因、蛋白、细胞以及组织水平实验的完整检测体系。

 
我们可提供从样本运输、储存管理、样本制备、样本检测到检测数据分析的全流程服务。凭借严格的实验室管理流程、标准化实验室操作、原始数据储存体系以及实验项目管理系统，已经为超过3000家客户单位提供服务，年检测样本超过100万，受到了广大客户的信任与支持。