人类表皮生长因子受体 - 2（HER2）属于关键的酪氨酸激酶受体范畴，在细胞增殖、分化以及存活等生理过程中所涉及的众多信号通路里，扮演着举足轻重的调节角色。HER2一旦出现异常激活，便会与多种实体瘤的发病机制产生关联，正因如此，它成为了癌症治疗领域中极为重要的靶点。

近年来，靶向HER2的药物研发成果丰硕，多种药物（涵盖单克隆抗体、酪氨酸激酶抑制剂以及抗体偶联药物）相继获得临床批准，并应用于HER2过表达或发生突变的实体瘤（以乳腺癌为主）的治疗，取得了令人瞩目的重大进展。其中，抗体偶联药物（ADC）作为一种不断革新发展的治疗策略，巧妙地将单克隆抗体所具备的靶向特异性与化疗药物的细胞毒性相结合，为针对HER2突变或过表达的癌细胞，实现强效药物的选择性递送提供了一种极具潜力的靶向治疗方法。

在抗HER2 ADC领域，德曲妥珠单抗（T - DXd）的开发堪称一项具有开创性意义的重大成果。它由靶向HER2的单克隆抗体曲妥珠单抗与一种强效的拓扑异构酶I抑制剂偶联而成。目前，T - DXd已获批用于治疗多种经过大量治疗的疾病患者，包括不可切除或发生转移的HER2阳性或低表达乳腺癌、HER2突变的非小细胞肺癌、HER2阳性胃癌或胃食管交界腺癌，以及不可切除或转移性HER2阳性实体瘤患者。这一获批标志着HER2靶向治疗实现了从乳腺癌领域向非乳腺癌领域的重要拓展，是该领域发展进程中的一个关键里程碑。

然而，尽管ADC治疗领域取得了上述诸多进展，但依然面临着一些不容忽视的挑战与局限性。其中，ADC相关间质性肺病潜在的致命风险问题尤为突出，值得高度关注。此外，耐药机制的出现，也成为了阻碍各种实体瘤实现持久响应的一大重大障碍。因此，有效解决这些局限性问题，对于进一步优化抗HER2 ADC的临床应用而言，具有至关重要的意义。

SHR - A1811（瑞康曲妥珠单抗）作为一种新型的ADC药物，由靶向HER2的曲妥珠单抗借助可裂解连接子，与拓扑异构酶I抑制剂有效载荷SHR169265偶联而成。临床前研究结果表明，SHR169265在膜通透性以及细胞杀伤效力方面，均优于德曲妥珠单抗（T - DXd）中所使用的有效载荷。不仅如此，SHR - A1811能够持续对HER2依赖性肿瘤生长产生抑制作用，具备更强的旁观者效应以及出色的稳定性，其有效载荷释放率低于1%。适中水平（药抗比为6）以及循环中释放的极少量毒素，共同彰显了SHR - A1811良好的安全性。在局部晚期或早期HER2阳性乳腺癌的新辅助治疗，以及晚期非小细胞肺癌的二线治疗中，SHR - A1811均展现出了令人鼓舞的疗效以及良好的安全性特征。目前，多项正在开展的临床试验正致力于探索其在更广泛肿瘤适应症中的治疗潜力。